Chlorure de déqualinium CAS : 522-51-0
26-05-2023
522-51-0- Propriétés physico-chimiques
| Formule moléculaire | C30H40Cl2N4
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| Masse molaire | 527,57 |
| Point de fusion | ≥300°C(allumé) |
| Solubilité | Légèrement soluble dans l'eau et dans l'éthanol (96 pour cent). |
| Apparence | soigné |
| Couleur | Beige |
| Merck | 13,2930 |
| Condition de stockage | 2-8°C |
| La stabilité | Stable pendant 2 ans tel que fourni. Les solutions dans du DMSO ou de l'eau distillée peuvent être conservées à -20° jusqu'à 3 mois. |
| Utiliser | Médicaments antibactériens à large spectre pour la pharyngite aiguë, désinfection orale |
| Étude in vitro | Le chlorure de déqualinium (DECA) est un composé lipophile cationique avec une structure similaire au colorant Rhodamine 123. Le DECA s'accumule sélectivement et est retenu dans les mitochondries des cellules tumorales, où il agit comme un poison mitochondrial en bloquant les enzymes mitochondriales et perturbe ensuite la production d'énergie cellulaire. , conduisant finalement à la mort cellulaire. Le chlorure de déqualinium est un inhibiteur de la conduction ganglionnaire (EC50=2 μm). Le déqualinium est un puissant inhibiteur des canaux potassiques dans les hépatocytes sensibles à la mélittine et de la réponse à la nicotine dans le muscle squelettique. Le déqualinium bloque la perte de potassium induite par l'angiotensine II avec une IC50 de 1,5 μm et inhibe l'hyperpolarisation postérieure sensible au déqualinium (AHP) dans les neurones sympathiques de rat en culture. Le composant peut être inhibé rapidement et de manière réversible, suivi de la génération d'un potentiel d'action unique. Le chlorure de déqualinium (DECA) est un inhibiteur lipophile cationique de la PKC. Lorsqu'il est exposé à la lumière UV, DECA se lie de manière covalente et inhibe de manière réversible PKC α et PKC β. |
| Étude in vivo | Chez des souris porteuses de tumeurs MB49 de la vessie, le chlorure de déqualinium (2 mg/kg/j, I. p.) a montré une activité anticancéreuse avec un T/C de 210 %. |
522-51-0- Informations de référence
| activité biologique | Le chlorure de déqualinium est un inhibiteur de la PKC avec une IC50 de 7-18 μM, et est également un bloqueur sélectif des canaux potassiques sensible aux peptides de toxine d'abeille avec une IC50 de 1,1 μM. |
| Cible | Valeur |
| PKC | 7 μM-18 μM |
| utiliser | médicaments antibactériens à large spectre pour la pharyngite aiguë, la désinfection buccale, etc. |
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